谷胱甘肽其主要作用在于其抗氧化功能，作為一種強的還原劑可將部分巰基形成的二硫橋還原，從而防止從含巰基蛋白質與酶免受過氧化物的損害。并且還原型谷胱甘肽可以防止鐮刀型貧血的發生，鐮刀型貧血其發生的直接原因是由于紅細胞表面巰基發生氧化形成二硫橋，而引起紅細胞表面蛋白被氧化，從而改變紅細胞構形引發鐮刀型貧血。

　　還原型谷胱甘肽通過防止二硫橋的形成從而使得紅細胞構形的穩定。細胞過氧化會使得發生溶血性貧血，血紅蛋白尿黃疸等急性溶血反應，還原型谷胱甘肽通過與自由基結合，從而防止細胞過氧化。細胞中通過磷酸戊糖途徑產生的NADPH可使得氧化型谷胱甘肽轉變為還原型谷胱甘肽。

　　還原型谷胱甘肽藥用可與體內過氧化物和自由基結合，具有對抗氧化劑破壞巰基及臟器、保護細胞中含巰基的蛋白和酶的作用；具有解毒、滅活激素等功能；能促進膽酸代謝，利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素；具有一定的抗病毒療效。適時補充外源性GSH可預防、減輕及終止組織細胞的損傷，改變病理生理過程。